2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精選復(fù)習(xí)講義
抗絲蟲(chóng)病藥
線狀絲蟲(chóng)侵入人體淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織即產(chǎn)生絲蟲(chóng)病。寄生于人體的絲蟲(chóng)有多種，在我國(guó)主要是班氏絲蟲(chóng)及馬來(lái)絲蟲(chóng)。
抗絲蟲(chóng)病的藥物早期以胂劑為主，1947年發(fā)現(xiàn)的乙胺嗪(Diethylcarbamazine)，雖然其療效較差及副作用較大，但目前仍然是治療絲蟲(chóng)病的首選藥物，另外，鹽酸左旋咪唑和甲苯達(dá)唑也有作用。
抗血吸蟲(chóng)病藥
血吸蟲(chóng)病是全世界流行最廣、危害人民健康最嚴(yán)重的寄生蟲(chóng)病，是血吸蟲(chóng)的裂體吸蟲(chóng)寄生人體所致的疾病。血吸蟲(chóng)分曼氏血吸蟲(chóng)、埃及血吸蟲(chóng)及日本血吸蟲(chóng)三種。在我國(guó)流行的血吸蟲(chóng)病由日本血吸蟲(chóng)引起
血吸蟲(chóng)病治療藥可分為銻劑和非銻劑兩類，銻劑的毒性較大，現(xiàn)已較少使用。非銻劑藥物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。特別是吡喹酮為新型的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥物，對(duì)日本血吸蟲(chóng)的作用較為突出。
1.銻劑
酒石酸銻鉀為最早的品種，但其毒性較大且必須靜脈注射。我國(guó)相繼合成葡萄糖酸銻鈉、二巰基丁二酸銻鈉及沒(méi)食子酸銻鈉�，F(xiàn)已少用。
2.非銻劑
非銻劑藥物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。
銻劑對(duì)肝臟和心臟顯示有一定的毒性。因此，抗血吸蟲(chóng)藥物的研究以非銻劑為目標(biāo)，依據(jù)強(qiáng)效殺菌劑一般兼有殺蟲(chóng)作用的事實(shí)，對(duì)硝基呋喃類衍生物進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)對(duì)日本血吸蟲(chóng)感染有較好療效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙烯酰胺類化合物，特別值得指出的是我國(guó)創(chuàng)制的呋喃丙胺(Furapromide)，對(duì)日本血吸蟲(chóng)的幼蟲(chóng)和成蟲(chóng)都有殺滅作用，另外對(duì)姜片蟲(chóng)和華支睪吸蟲(chóng)也有療效。硝硫氰胺對(duì)血吸蟲(chóng)有顯著的殺滅作用，這可能由于使蟲(chóng)體的三羧酸循環(huán)代謝受到干擾，蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng)，最后導(dǎo)致死亡。此藥對(duì)鉤蟲(chóng)病和姜片蟲(chóng)病也有效。臨床上用于各種類型的血吸蟲(chóng)病，但由于排泄慢，可引起積蓄中毒。硝硫氰酯也有明顯抗血吸蟲(chóng)作用，但毒性略低于硝硫氰胺。
吡喹酮(Praziquantel)為一新型的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥，它對(duì)三種血吸蟲(chóng)病均有效，特別是對(duì)日本血吸蟲(chóng)有殺滅作用。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。吡喹酮對(duì)蟲(chóng)的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的攝入，促進(jìn)蟲(chóng)體內(nèi)糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。
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