2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點：抗?jié)兯?/p>
消化性潰瘍(peptic ulcer)的發(fā)病與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調(diào)有關(guān)。損傷因素(胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋菌)增強或保護因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修復(fù))減弱，均可引起消化性潰瘍。當(dāng)今的治療主要著眼于減少胃酸和增強胃粘膜的保護作用。
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<strong> 第二十六章 抗?jié)兯?/strong></p>
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<strong> 第一節(jié) 組胺H2受體拮抗劑</strong></p>
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結(jié)構(gòu)分類：(詞干 XX替丁)</p>
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1.咪唑類 西咪替丁</p>
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2.呋喃類 雷尼替丁</p>
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3.噻唑類 法莫替丁</p>
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4.哌啶甲苯類 (羅沙替丁)</p>
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1.西咪替丁</p>
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咪唑類</p>
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第一個</p>
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與雌激素受體有親和力，長期用有副作用</p>
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2.雷尼替丁</p>
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呋喃類</p>
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雷尼替丁</p>
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化學(xué)名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2– 呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺鹽酸鹽</p>
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性質(zhì)：</p>
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�、� 有異臭、易溶于水、極易潮解</p>
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�、� 臨床用反式體，順式體無效</p>
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�、� 作用比西咪替丁強</p>
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3.法莫替丁</p>
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噻唑類</p>
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作用強于西咪替丁、雷尼替丁</p>
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構(gòu)效關(guān)系：</p>
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�、賶A性芳雜環(huán)，咪唑，呋喃、噻唑引入堿性基團活性高</p>
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②平面極性的基團，同常具胍、脒基等，極性強</p>
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③易曲撓的鏈或芳環(huán)系統(tǒng)，長度為組胺的2倍</p>
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<strong> 第二節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑</strong></p>
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H +/K+-ATP酶，稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵抑制劑可抑制胃酸分泌，治療消化道潰瘍</p>
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1.奧美拉唑</p>
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化學(xué)名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺�；鵠–1H -苯并咪唑</p>
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�、俳Y(jié)構(gòu)三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺�；�</p>
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質(zhì)子泵抑制劑的活性分子要求</p>
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②兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)</p>
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�、鬯芤翰环�(wěn)定，對酸堿不穩(wěn)定，低溫避光保存</p>
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腸溶衣的膠囊制劑</p>
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④手性中心(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同</p>
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�、� S(-)異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，體內(nèi)清除率低</p>
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�、� 是前藥</p>
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進入胃細(xì)胞后在H離子作用下，重排形成活性物</p>
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2.埃索美拉唑</p>
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是奧美拉唑的S -(-)異構(gòu)體</p>
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3.蘭索拉唑</p>
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吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基</p>
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4.泮妥拉唑</p>
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苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基</p>
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5.雷貝拉唑</p>
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苯并咪唑環(huán)上沒有取代基</p>
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吡啶環(huán)4位引入 甲氧丙氧基</p>
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第一個可逆的質(zhì)子泵抑制劑</p>
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<strong> 第三節(jié) 其他抗?jié)兯?/strong></p>
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1.硫糖鋁</p>
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�、僬崽橇蛩狨サ膲A式鋁鹽，胃粘膜保護劑</p>
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�、诰哂形轿傅鞍酌浮⒅泻臀杆�、膽汁酸的作用，促進前列腺素E的合成</p>
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2.枸櫞酸鉍鉀</p>
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三價鉍的復(fù)合物，無固定結(jié)構(gòu)</p>
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形成堅固的氧化鉍膠體沉淀，成為保護性薄膜</p>
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3.哌侖西平</p>
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結(jié)構(gòu)特點：</p>
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苯并二氮卓酮</p>
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哌嗪和吡啶環(huán)</p>
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抗膽堿能藥物，抑制胃酸分泌</p>
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對近視眼有一定預(yù)防作用</p>
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